Antibiyotiklerin hepsi bakterilerin hücre çeperlerini zayıflatırlar. Bakterilerin hücre çeperleri uzun peptidoglikan zincirlerinden oluşur. Antibiyotikler bu molekülleri bir arada tutan peptit bağlantılarının sentezini önlerler. Böylece hücre çeperleri zayıflar ve bakteri patlar Peptidoglikandan oluşan hücre çeperleri sadece bakterilerde bulunur, Böylece, antibiyotikler sadece bakterilere zarar verirler.
Ayrıca; Bakteri ribozomları insan ribozomlarından daha küçük oldukları için, bu tür antibiyotikler sadece bakterileri etkiler. Böylece bakterilerin saldırdığı canlıya ve hücrelerine zarar vermezler.
Antibiyotikler etkili oldukları mikropların metabolik işlemlerine müdahale ederek çalışırlar. Bu metabolik işlemlere örnek olarak; protein sentezi, hücre çeperi sentezi, nükleik asit sentezi veya hücre zarı fonksiyonlarını verebiliriz.
Antibiyotiklerin iki çeşidi vardır; biyosidal, mikroorganizmaları öldüren antibiyotikler ve biyostatik, mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını (üremesini) önleyen antibiyotikler.